Abilify: ¿El antipsicótico perfecto?

Abilify: ¿El antipsicótico perfecto?

¡Abilify (aripiprazol) está disponible! Pero probablemente ya sepa esto si su buzón de correo y su máquina de fax ya están llenos de cartas financiadas por BMS de CME, Inc. como la mía. Los mercenarios han vuelto a salir, y nosotros, los médicos de primera línea, nos enfrentamos a la tarea de separar el trigo real de la paja publicitada.

El rumor es sobre su mecanismo de acción, que es único entre los antipsicóticos actualmente aprobados. No es un bloqueador de dopamina, sino un estabilizador del sistema dopaminérgico. ¿Qué significa realmente este elegante apodo?

Volvamos a los conceptos básicos de los antipsicóticos. Los fármacos convencionales son antagonistas de la dopamina en todo el cerebro, sin distinguir entre las regiones mesolímbicas (suponemos que demasiada dopamina provoca psicosis) y las regiones nigroestriatales (la dopamina normalmente regula la fluidez del movimiento). Lejos de estabilizar la dopamina, los neurolépticos tradicionales la apagan indiscriminadamente, lo que lleva a sus notorias discinesias.

Como resultado, surgieron atípicos, primero Clozaril y luego atípicos de primera línea (Risperdal, Zyprexa, Seroquel y Geodon). Al igual que los fármacos convencionales, los fármacos atípicos bloquean los receptores de dopamina, pero también pueden modular este efecto: bloquean los receptores de serotonina 2A, especialmente en la corteza nigroestriatal. Dado que la reducción de la serotonina tiende a aumentar la dopamina, el bloqueo de 5HT 2A tiene el efecto de liberar más dopamina para prevenir problemas de movimiento. Por lo tanto, los pacientes atípicos no suelen causar SPE ni DT. Entonces, en un sentido muy real, las drogas atípicas actuales ya son estabilizadores del sistema de dopamina. Entonces, ¿por qué Abilify está causando revuelo?

Todavía no está del todo claro. Esto puede deberse a que Abilifys tiene un mecanismo más elegante para estabilizar el sistema de dopamina. En lugar de bloquear la dopamina en un área y luego depender del bloqueo de la serotonina para normalizar los niveles, Abilify primero es un agonista parcial de D2, lo que significa que se asienta sobre los receptores de dopamina lo suficientemente fuertes como para eliminar el exceso de dopamina que causa la psicosis. Actividad leve similar a la dopamina para prevenir la discinesia. Por lo que su mecanismo de estabilización de la dopamina es más directo. Pero, ¿eso lo convierte en un mejor antipsicótico? tal vez no.

De hecho, los ensayos clínicos han demostrado muy claramente que Abilify no es más efectivo que Haldol o Risperdal. El estudio más leído de Kane y colegas asignó al azar a 414 pacientes con esquizofrenia aguda recidivante a uno de cuatro grupos: Abilify 15 mg, Abilify 30 mg, Haldol 10 mg y placebo. Los tres tratamientos agresivos mejoraron los síntomas positivos y negativos por igual. La única ventaja significativa de Abilify son sus mejores efectos secundarios.

En términos de efectos secundarios, Abilify es posiblemente el fármaco antipsicótico más perfecto jamás desarrollado. Sin EPS, sin aumento de peso, sin hiperprolactinemia, menos sedación que cualquier competidor (pero cuidado con el insomnio, que es común). Abilify es Geodon sin extensión QT, por lo que TCR predice que pronto se volverá muy popular.

Tómelo así: comience con 15 mg de Q AM y apunte de 15 mg a 30 mg para un tratamiento óptimo. Sin embargo, trate de mantenerlo en 15 mg, ya que 30 mg tienen un efecto más sedante. Es un fármaco muy fácil de usar.

Ojalá el refuerzo de Abilify detuviera la retórica sobre su mecanismo de acción pseudo-único y enfatizara lo que lo hace verdaderamente único: el mejor efecto secundario de su tipo.

VEREDICTO TCR: ¡El atípico más perfecto pero basta de su mecánica!

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